COMPOSICION: Crema vaginal: Cada 100 g contiene: Estriol 100 mg. Excipientes: Metilparabeno, Propilparabeno,Estearato de Glicerilo, Polietilenglicol Éter del Alcohol Cetoestearílico (CETEARETH-12), 2-Octyldodecanol, Triglicéridos del Acido Cáprico y Caprílico, Glicerina, Agua Purificada y Propilenglicol, c.s. Ovulos: Cada óvulo contiene: Estriol 500 µg. Excipiente: Witepsol S 58, c.s.

ACCION: Estrogenoterapia.

INDICACIONES: Atrofia del aparato genital femenino bajo, relacionada con deficiencia estrogénica, en particular: tratamiento de molestias vaginales tales como dispareunia, sequedad y prurito, prevención de infecciones recurrentes de la vagina y aparato genital bajo. Manejo de molestias miccionales (tales como frecuencia aumentada y disuria) e incontinencia urinaria leve. Tratamiento pre y post-operatorio en mujeres post-menopáusicas sometidas a cirugía vaginal. Ayuda diagnóstica en caso de exudado vaginal atrófico dudoso.

DOSIS: Vía de administración: Vaginal. Crema vaginal: 1 aplicación por día durante las primeras semanas, seguida de una reducción gradual basada en el alivio de los síntomas, hasta alcanzar una dosis de mantenimiento (por ej., 1 aplicación 2 veces por semana). En ciertos casos de incontinencia urinaria se requerirá una dosis de mantenimiento más alta. Una aplicación por día en las 2 semanas previas a una cirugía; 1 aplicación 2 veces por semana en las 2 semanas posteriores a la cirugía. Una aplicación en días alternados en la semana previa a la toma del exudado. Administración: Colpoestriol crema vaginal debe colocarse en el interior de la vagina antes de acostarse. Una aplicación (aplicador lleno hasta la marca) contiene 0.5 g de Colpoestriol crema vaginal,correspondiente a 500 µg de estriol. Óvulos: Un óvulo por día durante las primeras semanas, seguido de una reducción gradual basada en el alivio de los síntomas, hasta alcanzar una dosis de mantenimiento (por ej. 1 óvulo 2 veces por semana). En ciertos casos de incontinencia urinaria se requerirá una dosis de mantenimiento más alta. Un óvulo por día en las 2 semanas previas a una cirugía; un óvulo 2 veces por semana en las 2 semanas posteriores a la cirugía. Un óvulo en días alternados en la semana previa a la toma del exudado. Administración: Colpoestriol óvulos debe colocarse en el interior de la vagina antes de acostarse.

CONTRAINDICACIONES: Embarazo. Trombosis. Tumores estrogenodependientes conocidos o sospechados. Hemorragia vaginal sin diagnosticar. Antecedentes de manifestación o deterioro de otosclerosis durante el embarazo o previo al uso de esteroides.

EFECTOS: Como con cualquier medicamento que debe ser aplicado sobre mucosas, Colpoestriol crema vaginal y óvulos puede ocasionalmente causar irritación local o prurito. Puede presentarse ocasionalmente dolor o tensión mamaria y es indicativo de una dosis demasiado alta. En general, estas reacciones adversas desaparecen luego de las primeras semanas de tratamiento.

PRECAUCIONES: Advertencias y precauciones:A fin de evitar la estimulación endometrial, la dosis diaria no debe exceder de 1 aplicación de crema vaginal o 1 óvulo (500 µg de estriol), ni se debe usar esta dosis máxima por más de varias semanas. Durante el tratamiento prolongado con estrógenos, se aconsejan exámenes médicos periódicos. En presencia de infecciones vaginales, se recomienda un tratamiento concomitante específico. Hay informes que indican una asociación entre el uso de preparados que contienen estrógenos y la aparición de colelitiasis. Sin embargo, no se conoce hasta el presente si esta asociación existe para el estriol. Pacientes con cualquiera de las siguientes afecciones deben ser controladas: antecedente de trastornos tromboembólicos, insuficiencia cardíaca latente o manifiesta, retención hídrica, hipertensión, epilepsia o migraña (o antecedentes de estas afecciones), trastornos hepáticos severos, endometriosis, mastopatía fibroquística, porfiria, hiperlipoproteinemia, antecedentes durante el embarazo de prurito severo o uso previo de esteroides, ictericia colestásica o herpes gestacional. Uso durante el embarazo y la lactancia: Este medicamento está contraindicado durante el embarazo. No hay datos suficientes sobre el uso de este medicamento durante la lactancia para asegurar que no se producirá un daño potencial al niño. Se sabe, sin embargo, que el estriol es excretado en la leche materna.

INTERACCIONES: Se sabe que los estrógenos, incluido el estriol, pueden aumentar los efectos farmacológicos de ciertos corticosteroides. Si es necesario, la dosis de los corticosteroides debe ser disminuida. Existen algunos indicios, principalmente obtenidos con otros estrógenos o anticonceptivos orales, de que el uso concomitante del estriol con carbón activado, barbitúricos (incluida la primidona), hidantoínas y rifampicina puede posiblemente disminuir la eficacia del estriol. Por el contrario, el estriol puede posiblemente aumentar la efectividad de los betabloqueantes y modificar la eficacia de las insulinas.

SOBREDOSIFICACION: La toxicidad aguda del estriol en animales es muy baja. La sobredosis con Colpoestriol crema vaginal u óvulos luego de la administración vaginal es improbable. Sin embargo, si grandes cantidades son ingeridas, los síntomas probables son náuseas, vómitos y sangrado por supresión. No se conoce antídoto específico. Si es necesario se debe instituir un tratamiento sintomático. En caso de sobredosis accidental o voluntaria, consultar inmediatamente al médico o tomar contacto con el hospital más cercano o con los centros de toxicología de: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez, Tel.: (011) 4962-6666/9247, Hospital Alejandro Posadas, Tel.: (011) 4654-6648/4658-7777. En Paraguay: Ante la eventualidad de una sobredosificación recurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas, Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelos, Asunción, Tel: (021)204800.

PROPIEDADES: Farmacodinamia: Colpoestriol crema vaginal/óvulos contiene la hormona femenina natural estriol. En los años previos y posteriores a la menopausia (la cual puede ser natural o inducida quirúrgicamente) el estriol puede ser usado en el tratamiento de síntomas y molestias relacionados con la deficiencia estrogénica. El estriol es particularmente efectivo en el tratamiento de síntomas urogenitales. En caso de atrofia vaginal el estriol induce la normalización del epitelio vaginal y ayuda a restaurar la microflora normal y el pH fisiológico de la vagina. Como consecuencia, aumenta la resistencia de las células epiteliales vaginales a la infección y la inflamación. A diferencia de otros estrógenos, el estriol es de corta duración de acción ya que sólo tiene una breve retención en los núcleos de las células endometriales. Por lo tanto, no se espera que se produzca proliferación endometrial cuando se aplica la dosis diaria total recomendada en una sola vez. En consecuencia, no es necesaria la administración cíclica de un progestágeno y las hemorragias por deprivación postmenopáusica no se presentan. Farmacocinética: La administración intravaginal de estriol asegura una óptima disponibilidad en el sitio de acción. El estriol se absorbe también hacia la circulación general como lo muestra una elevación aguda en los niveles plasmáticos de estriol no conjugado. Los niveles pico se alcanzan luego de 1 ó 2 horas de la aplicación. Casi todo el estriol (90%) se une a la albúmina plasmática y a diferencia de otros estrógenos, el estriol apenas se liga a la SHBG. El metabolismo del estriol consiste principalmente en la conjugación y desconjugación durante la circulación enterohepática. El estriol producto metabólico final, es excretado principalmente por vía urinaria en su forma conjugada. Sólo una pequeña parte (± 2%) se excreta por vía fecal, principalmente como estriol no conjugado.

USO: Instrucciones de uso para la paciente: Crema vaginal: Preparación del aplicador: Quite la tapa del tubo, inviértala y úsela para abrir el tubo. Calce el aplicador en el tubo. Llene el aplicador con la crema hasta la marca. Saque el aplicador del tubo y colóquele la tapa. Modo de aplicación: Aplicarse la crema a la noche, antes de acostarse. El aplicador debe prepararse en el momento. Recostada, introducir el extremo del aplicador en el interior de la vagina y lentamente empujar el émbolo hasta el fondo, para la completa penetración de la crema. Limpieza del aplicador: Después del uso, lave el aplicador y el émbolo con agua tibia y jabonosa. No use detergentes. Luego enjuague bien. No ponga el aplicador en agua caliente o hirviendo.

CONSERVACION: Conservar a temperatura inferior a 30°C. No congelar.

OBSERVACIONES: Mantener alejado del alcance de los niños. En Paraguay: Conservación: Mantener a temperatura ambiente controlada (15-30°C) en lugar seco y bien cerrado. En caso de sobredosis: Llamar Centro Nac. Tox. (021) 204800. Fecha de la última revisión: 30/07/02.

PRESENTACIONES: Crema vaginal: Envases conteniendo 15 g con aplicador. Ovulos: Envase conteniendo 15 óvulos.