COMPOSICION: Cada comprimido contiene: Minociclina (como clorhidrato de Minociclina) 100 mg. Excipientes: Almidón de Maíz; Polivinilpirrolidona; Ácido Algínico; Lactosa; Estearato de Magnesio; Ácido Esteárico; Amarillo Ocaso Laca; Opadry c.s.

ACCION: Antibiótico de amplio espectro. Código ATC: J01A.

INDICACIONES: La minociclina está indicada para el tratamiento de infecciones ocasionadas por cepas de microorganismos sensibles a la misma, siendo particularmente indicada en el tratamiento del acné moderado a severo.

DOSIS: La dosis corriente para adultos es de 200 mg inicialmente, seguidos de 100 mg cada 12 horas en infecciones graves. En el tratamiento de infecciones leves la posología usual es de 200 mg como dosis inicial seguida de 100 mg cada 24 horas. La terapia debe continuarse durante 1 a 3 días después que haya cedido la fiebre o los síntomas. La dosis usual para niños mayores de 8 años es de 2 a 4 mg/kg de peso el primer día, seguida de 1 a 2 mg/kg cada 12 horas los días subsiguientes, dependiendo de la gravedad de la afección. Con respecto a los niños que pesan más de 45 kg deberá emplearse la dosis recomendada para adultos. Tratamiento del acné: 100 mg por día o según criterio médico.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las tetraciclinas y a cualquier componente de la formulación. Insuficiencia renal y hepática.

ADVERTENCIAS: Los antibióticos tetraciclínicos (como Drenix) pueden causar daño fetal cuando son administrados a mujeres embarazadas. Si se usa cualquier tetraciclina durante el embarazo o si la paciente queda embarazada mientras está tomando estas drogas, se deberá informar a la paciente con respecto al riesgo potencial del feto. El uso de las drogas de la clase de las tetraciclinas durante el desarrollo dentario, última mitad del embarazo, infancia y niños de hasta 8 años, puede causar coloración permanente de los dientes (amarillo-gris-marrón). Esta reacción adversa es más común durante el uso prolongado de la droga pero podría observarse luego de períodos repetidos de corto tiempo. También, ha informado la hipolasia del esmalte. Por lo tanto, las drogas tetraciclínicas no deberán usarse durante el desarrollo dental a menos que otras drogas no sean probadamente efectivas o estén contraindicadas. Todas las tetraciclinas forman un complejo de calcio estable en cualquier tejido formador de hueso. Se observó una disminución en el crecimiento del peroné en animales jóvenes (ratas y conejos) dando tetraclina oral en dosis de 25 mg/kg cada 6 horas. Esta reacción fue reversible cuando se discontinuó la droga. Los resultados de los estudios en animales indican que las tetraciclinas atraviesan la placenta, y se hallan en los tejidos fetales, y pueden tener efectos tóxicos sobre el desarrollo del feto (a menudo relacionado con el atraso del desarrollo esquelético). Hubo evidencias de embriotoxicidad en animales con preñez reciente, tratados con tetraciclinas. La acción antianabólica de las tetraciclinas puede causar un aumento de nitrógeno ureico plasmático (BUN), mientras que esto no es problema en aquellos con función renal normal, en pacientes con deterioro significativo de la función, niveles séricos más elevados de tetraciclina pueden derivar en uremia, hiperfosfatemia y acidosis. Si existe deterioro renal, aun en dosis orales o parenterales usuales, puede provocar acumulaciones sistémicas excesivas de la droga y posible toxicidad hepática. Bajo tales condiciones, están indicadas dosis totales más bajas que las usuales, y si el tratamiento es prolongado las determinaciones de los niveles séricos de la droga pueden ser aconsejables. La fotosensibilidad manifestada por una reacción de quemadura solar exagerada puede observarse en algunos individuos que están tomando tetraciclinas. Esto fue raramente informado con minociclina. Se han informado efectos colaterales del sistema nervioso central, incluyendo mareos, aturdimiento o vértigo, con el tratamiento de minociclina. Los pacientes que hayan experimentado estos síntomas, deberían ser advertidos de no manejar vehículos o usar maquinarias peligrosas mientras están en tratamiento con minociclina. Estos síntomas pueden desaparecer durante el tratamiento y, generalmente, desaparecen con rapidez cuando se discontinúa la droga.

EFECTOS: Debido a que la minociclina por vía oral se absorbe completamente, los efectos colaterales del intestino inferior podrían ser diarrea infrecuente. Se han observado las siguientes reacciones adversas en pacientes que reciben tetraciclinas: Gastrointestinales: Se han informado anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, glositis, disfagia, enterocolitis, pancreatitis y lesiones inflamatorias (con exceso de crecimiento monilial) en la región anogenital, incremento de las enzimas hepáticas raramente hepatitis. En pacientes que toman antibióticos de tipo tetracicíinico en cápsulas o comprimidos se han informado raros episodios de esofagitis y de ulceraciones esofágicas. La mayoría de estos pacientes tomaron la medicación inmediatamente antes de acostarse. Dermatológicas: Se han observado casos infrecuentes de dermatitis exofoliativa, rash erimatoso maculopapular. También ha habido informes de eritema multiforme y raramente síndrome de Stevens-Johnson. La fotosensibilidad se ha discutido anteriormente (ver Advertencias). Se ha informado pigmentación de la piel y las membranas mucosas. Toxicidad renal: Se han informado elevaciones de BUN, aparentemente relacionadas con la droga (ver Advertencias). Reacciones de hipersensibilidad: Han sido informadas urticaria, edema angioneurótico, poliartralgia, anafilaxia, púrpura anafilactoide, pericarditis, exacerbación del lupus erimatoso sistémico y, raramente, infiltrados pulmonares con eosinofilia. Sanguíneas: Se han informado anemia hemolítica, trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia. Sistema nervioso central: Se han informado fontanelas hinchadas en niños e hipertensión intracraneal benigna (pseudornotor cerebral) en adultos (ver Precauciones - Generales). También se ha informado dolor de cabeza. Otros: En administraciones modificadas, se ha informado que las tetraciclinas podrían producir decoloración de las glándulas tiroideas, manchas microscópicas negras - marrones. No se conocen informes sobre anormalidades en la función tiroidea provocadas por la droga. En niños menores de 8 años, se ha informado que puede ocurrir una decoloración de los dientes (ver Advertencias) y también raramente en adultos.

PRECAUCIONES: Generales: Como con otras preparaciones antibióticas, el uso de esta droga puede provocar el crecimiento excesivo de organismos no susceptibles, incluyendo hongos. Si se produce superinfección, el antibiótico deberá discontinuarse e instituirse el tratamiento apropiado. El pseudomotor cerebral (hipertensión intracraneana benigna) en adultos estaría asociado al uso de las tetraciclinas. Las manifestaciones clínicas usuales son dolor de cabeza y visión borrosa. Las fontanelas inflamadas en infantes pueden estar asociadas con el uso de tetraciclinas. Mientras que estas condiciones y los síntomas relacionados generalmente se resuelven después de discontinuar la tetraciclina, existe la posibilidad de secuela permanente. Una incisión con drenaje u otro procedimiento quirúrgico incluyendo el tratamiento con antibióticos, podría ser lo indicado en estos casos. Ensayos de laboratorio: Ante una enfermedad venérea cuando se sospeche la coexistencia de sífilis, deberá realizarse el examen ultramicroscópico antes de comenzar el tratamiento y repetir Ia serología sanguínea mensualmente durante menos 4 meses. En tratamientos prolongados, deberán realizarse evaluaciones periódicas de laboratorio, evaluaciones de los sistemas orgánicos, incluyendo estudios hematopoyeticos, renales y hepáticos. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad: La administración de minociclina en estudios de tumorigenicidad con ratas, produce evidencias de tumor tiroideo. También se ha encontrado que la minociclina produce hiperplasia tiroide, en ratas y perros. Además, se ha evidenciado actividad oncogénica en ratas en un estudio con antibiótico relacionado, oxitetraciclina, (por ej. tumores adrenales y de pituitaria). Por otro lado, aunque no se han registrado estudios de mutagenicidad con minociclina, se informaron resultados positivos "in vitro" en ensayos con células de mamíferos (por ej. linfoma en células de pulmón de ratones y hámster) utilizando antibióticos relacionados (clorhidrato de tetraciclina y oxitetraciclina). Los estudios de Segmento I (fertilidad y reproducción general) han suministrado evidencias de que la minociclina deteriora la fertilidad en ratas hembras. Efectos teratogénicos: Embarazo Categoría D (ver Advertencias). Trabajo de parto y el alumbramiento: Se desconoce el efecto de las tetraciclinas. Lactancia: Las tetraciclinas se excretan en la leche materna. Considerando el potencial de los efectos adversos de las tetraciclinas en madres que amamantar hay que tomar la decisión de, si se discontinúa el amamantamiento o la droga tomando en consideración la importancia de la droga para la madre. Pediatría: Ver Advertencias.

INTERACCIONES: Interacciones con otras drogas: Como se ha demostrado que las tetraciclinas deprimen la actividad de protrombina plasmática, los pacientes que están bajo tratamiento anticoagulante pueden requerir la reducción de las 2 anticoagulantes. Como las drogas bacteriostáticas pueden interferir con la acción bactericida de la penicilina, es conveniente evitar dar drogas (de la clase tetraciclínicas) juntamente con penicilina. La absorción de las tetraciclinas es deteriorada por el contenido de preparaciones antiácidas de aluminio, calcio o magnesio y el contenido del hierro. El uso concurrente de tetraciclina y metoxiflurano debe ser informado porque puede provocar toxicidad renal fatal. El uso concomitante de tetraciclinas puede reducir la efectividad de Ios anticonceptivos orales. Interacciones de la droga con análisis de laboratorio: Pueden presentarse elevaciones falsas de los niveles de catecolamina urinaria debido a la interferencia con el ensayo de fluorescencia.

SOBREDOSIFICACION: Parte de las medidas generales para remover la droga y evitar la absorción gástrica, el tratamiento para sobredosis debe ser sintomático. No hay antídotos específicos. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con alguno de los centros de toxicología del país: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648 / 4658-7777. Hospital de Pediatría Dr. Garrahan: (011) 4943-1455.

PROPIEDADES: Microbiología: Las tetraciclinas son básicamente bacteriostáticas y se cree que ejercen su efecto antimicrobiano mediante la inhibición de la síntesis de proteínas. Las tetraciclinas, entre ellas la minociclina, tienen un espectro antimicrobiano similar, que se traduce en la actividad que ejercen en contra de una amplia gama de organismos Gram-negativos y Gram-positivos. Es común entonces que se produzca una fuerte resistencia cruzada de estos organismos frente a las tetraciclinas. Se ha demostrado que la minociclina ejerce una función activa contra los microorganismos que se detallan a continuación: Microorganismos aerobios Gram-positivos: Debido a que diversas cepas de los siguientes microorganismos Gram-positivos han demostrado ser resistentes a las tetraciclinas, es conveniente realizar pruebas de cultivo y de susceptibilidad. No deben utilizarse antibióticos con tetraciclina para combatir enfermedades causadas por estreptococos, a menos que la sensibilidad del organismo haya sido debidamente demostrada. Las tetraciclinas no entran en el grupo de drogas que deben elegirse en el tratamiento de cualquier tipo de infección producida por estafilococo. Bacillus anthracis.* / Listeria monocytogenes.* / Staphylococcus aureus / Streptococcus pneumoniae. Microorganismos aerobios Gram-negativos: Bartonella bacilliformis / Brucella species / Calymmatobacterium granulomatis / Campylobacter fetus / Francisella tularensis / Haemophilus ducreyi / Vibrio cholerae / Yersinia pestis. Debido a que diversas cepas de los siguientes microorganismos Gram-negativos han demostrado ser resistentes a las tetraciclinas, es conveniente realizar pruebas de cultivo y de susceptibilidad: Acinetobacter species / Enterobacter aerogenes / Escherichia coli / Haemophilus influenzae / Klebsiella species / Neisseria gonorrhoeae.* / Neisseria meningitidis.* / Shigella species. Otros microorganismos: Actinomyces species* / Borrelia recurrentis / Chlamydia psittaci / Chlamydia trachomatis / Clostridium species* / Entamoeba species / Fusobacterium nucleatum species fusiforme* / Mycobacterium marinum / Mycoplasma pneumoniae / Propionibacterium acnes / Rickettsiae / Treponema pallidum subespecies pallidum* / Treponema pallidum subespecies pertenue* / Ureaplasma urealyticum. * Cuando la penicilina está contraindicada, las tetraciclinas resultan ser drogas alternativas para tratar las infecciones causadas por los microorganismos antes mencionados. Pruebas de susceptibilidad: Deben realizarse pruebas de susceptibilidad con tetraciclina, ya que las mismas predicen la sensibilidad de la droga a la minociclina. Sin embargo, ciertos organismos (como en el caso de algunos estafilococos y Acinetobacter) pueden resultar más sensibles a la minociclina y a la doxiciclina que la tetraciclina. Farmacología clínica: Luego de la administración oral en pacientes en ayunas las concentraciones séricas máximas se alcanzaron entre 1y 4 horas. La vida media sérica en los pacientes oscila entre 11 y 22 horas. Cuando se administra minociclina con los alimentos, incluidos lácteos, el grado de absorción de la droga no es influenciado notablemente. Las concentraciones plasmáticas pico están levemente disminuidas (11%) y retrasadas cuando es administrada con la comida, comparada con la administración en ayunas. Bajo otras condiciones de dosificación la vida media de minociclina se prolonga de 11 a 16 horas en pacientes con disfunción hepática y de 16 a 69 horas en pacientes con disfunción renal. La recuperación urinaria y fecal de minociclina administrada a voluntarios normales es de 1/2 a 1/3 con respecto a otras tetraciclinas.

CONSERVACION: En su envase original, a temperatura ambiente, entre 15° y 25° C. Proteger de la luz y la humedad.

OBSERVACIONES: Información para el paciente: En algunas personas que reciben tetraciclinas, podría observarse fotosensibilidad manifestada por una reacción exagerada de quemadura solar. Los pacientes que pueden tener exposición directa a la luz solar o a la luz ultravioleta, deben ser advertidos de esta reacción que podría ocurrir con drogas tetraciclínicas, y debería discontinuarse el tratamiento a la primera evidencia de eritema. Esta reacción se informó raramente con el uso de minociclina. Los pacientes que experimentaron síntomas a nivel del sistema nervioso central (ver Advertencias) deben tener precaución al manejar vehículos o usar maquinaria peligrosa mientras estén en tratamiento con minociclina. El uso concurrente de tetraciclina puede contribuir a que sean menos efectivos lo anticonceptivos orales (ver Interacciones). Este medicamento debe ser usado exclusivamente bajo vigilancia médica y no puede repetirse sin nueva receta. Mantener los medicamentos fuera del alcance de los niños.

PRESENTACIONES: Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos.